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“大煜讲坛”第六讲:​绿色药物偶联反应:从小分子到大分子的应用

2020-11-26  点击:[]

报告题目:绿色药物偶联反应:从小分子到大分子的应用

主讲人:宋汪泽 教授   大连理工大学 化工学院

时间:20201127日(周五) 830

地点:管经大楼 B105

主讲人简介:宋汪泽,现任大连理工大学教授,博士生导师,中国化工学会精细化工专业委员会青年委员、辽宁省化工学会专业委员等。2008年在南开大学获得学士学位,2011年在浙江大学获得硕士学位,20165月在美国威斯康星大学麦迪逊分校获得博士学位。目前主要围绕“生物医药”这一战略新兴产业,以“药物化学、有机化学和高分子化学在生物医药材料中的应用”为切入点和研究方向,以“多学科交叉融合”为研究特色。共在J. Am. Chem. Soc.; Angew. Chem. Int. Ed.; Green Chem.; ACS Appl. Mater. Inter.; Org. Lett.;  Chem. Commun.等杂志发表学术论文五十余篇。曾获得辽宁省自然科学学术成果奖、大连市优秀科技成果奖、大连理工大学优秀硕士学位论文指导教师等荣誉。

 

报告摘要:长期以来,新药发现都是基于高人力投入的合成模式来实现,欧美大型制药公司通过昂贵、超大型的化合物库掌握先发优势,实行知识产权控制。我国在新药研发时的合成效率低下和污染严重等问题阻碍国产新药创制的效率。“点击化学”作为新型绿色药物偶联反应,相比于之前构建化合物库的方法有如下优势:首先这是一个去中心模式的、机动的砌块库,而不是传统意义上的化合物库;其次,根据需要进一步引入功能模块后的化合物库不以混合物的形式展示,可以直接应用于生物功能的表型筛选,这一点是之前的组合化学手段无法实现的。由于点击反应的正交性和反应条件的生物相容性,可改造的前体分子范围极大;整个过程简单,确证后的目标分子可以在极短时间内进行克级规模以上的放大,进行快速药理和毒理甚至动物模型实验,方便药物研发过程中低成功率的试错模式的迅速推进,同时实现该方法的低成本复制。因此,基于“点击化学”的绿色药物偶联技术,将彻底改变新药研发的固有模式,为加速我国的新药创新提供合成方法学基础。



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